Poudre de cyclophosphamide Cas No.50-18-0

Le cyclophosphamide est un agent alkylant synthétique de moutarde azotée doté d'une activité antitumorale à large -spectre et de puissants effets immunosuppresseurs. En tant que promédicament, il nécessite une activation hépatique in vivo pour devenir actif. Il inhibe la croissance des cellules à prolifération rapide (par exemple, les cellules tumorales, les lymphocytes) en interférant avec la réplication et la transcription de l'ADN.

1. Fonction antitumorale :En tant qu'agent non spécifique du cycle cellulaire-, il perturbe directement la structure de l'ADN des cellules tumorales, empêchant ainsi leur division et leur prolifération.

2. Fonction immunosuppressive :Supprime la prolifération et la fonction des lymphocytes T et des lymphocytes B, régulant ainsi les réponses immunitaires anormales.

1. Oncologie :Largement utilisé pour traiter diverses tumeurs malignes, notamment le lymphome non hodgkinien, le lymphome hodgkinien, le myélome multiple, la leucémie, le cancer du sein, le cancer de l'ovaire et le neuroblastome.

2. Rhumatologie et immunologie :Utilisé pour traiter les maladies auto-immunes graves qui ne répondent pas à d'autres médicaments, telles que le lupus érythémateux disséminé (en particulier la néphrite lupique), la polyarthrite rhumatoïde, la polyangéite granulomateuse, la polyangéite microscopique et la sclérodermie.

Le cyclophosphamide subit un métabolisme oxydatif dans le foie via le système enzymatique du cytochrome P450, générant le métabolite pharmacologiquement actif 4-hydroxycyclophosphamide. Ce métabolite actif est ensuite transporté vers les tissus cibles, où il se décompose en moutarde azotée phosphoramidite dotée d'une puissante activité alkylante. La moutarde azotée phosphoramidite se réticule avec les bases guanine sur les brins d'ADN, perturbant la structure en double hélice. Cela entrave la réplication, la transcription et la synthèse de l’ADN, provoquant finalement la mort cellulaire par perturbation de l’information génétique.

1. Effets thérapeutiques :

  • Effets antitumoraux :Endommage directement l’ADN des cellules tumorales, induisant un rétrécissement ou une régression de la tumeur.

  • Effets immunosuppresseurs :Réduit considérablement le nombre de lymphocytes circulants et supprime la production d’anticorps, contrôlant ainsi la progression des maladies auto-immunes.

2. Effets indésirables :

  • Myélosuppression :Provoque une leucopénie et une thrombocytopénie, augmentant les risques d’infection et de saignement.

  • Toxicité urinaire :Le métabolite acroléine peut provoquer une cystite hémorragique ; une utilisation à long terme-augmente le risque de cancer de la vessie.

  • Réactions gastro-intestinales :Nausées, vomissements et perte d'appétit courants.

  • Effets sur la reproduction :Peut provoquer l'infertilité et l'aménorrhée.

  • Autre:Comprend l'alopécie, la mucite buccale et le risque accru de tumeurs malignes secondaires (par exemple, leucémie).