Poudre de linaclotide Cas No.851199-59-2
Source : Synthétique
Spécification : supérieur ou égal à 98 %
N° CAS : 851199-59-2
Formule moléculaire : C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆
Poids moléculaire : 1526,8 g/mol
Méthode d'analyse : HPLC
Ingrédient actif : Linaclotide
Caractéristiques du produit : Poudre solide libre blanche à-blanc cassé
Emballage : généralement fourni dans des-flacons bien scellés ou dans des sacs en aluminium.
Condition de stockage : Conserver à -20 degrés ± 5 degrés, scellé, protégé de la lumière et dans un environnement sec.
Durée de conservation : 24 mois
Déclaration d'utilisation : Ce produit est destiné uniquement à un usage industriel ou à la recherche scientifique.
Description des produits
Notre société est spécialisée dans la fourniture d'ingrédients pharmaceutiques actifs (API) Linaclotide de haute-pureté. Ce produit utilise des techniques de synthèse avancées et adhère strictement aux normes de bonnes pratiques de fabrication (BPF), garantissant une cohérence exceptionnelle d'un lot à l'autre et une qualité supérieure entièrement conforme aux principales exigences de la pharmacopée mondiale.
Notre API Linaclotide se présente sous la forme d'une poudre uniforme, blanche à-blanc cassé, dotée d'une excellente stabilité. Il est devenu le choix privilégié des sociétés de formulation développant des produits pharmaceutiques de marque ou génériques. Nous nous engageons à fournir à nos clients des produits de haute-qualité et hautement compétitifs, en tant que partenaire de chaîne d'approvisionnement fiable et stable.
Action pharmacologique
Le linaclotide appartient à une nouvelle classe de médicaments appelés agonistes de la guanylate cyclase-C (GC-C). Il s'agit d'un agent thérapeutique peptidique à action locale qui agit dans le tractus gastro-intestinal pour réguler l'équilibre hydrique et la fonction sensorielle. Son absorption systémique est minime, ce qui entraîne une faible incidence d'effets secondaires systémiques.
Mécanisme d'action
Le mécanisme d'action du Linaclotide est précis et unique, principalement obtenu par deux voies principales :
Amélioration de la fonction intestinale : le linaclotide et ses métabolites actifs se lient aux récepteurs de la guanylate cyclase-C (GC-C) situés sur la surface luminale de l'épithélium intestinal. Cette liaison stimule une augmentation des concentrations intracellulaires et extracellulaires de guanosine monophosphate cyclique (GMPc). L’augmentation du GMPc intracellulaire active le canal ionique du régulateur de conductance transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR), conduisant à la sécrétion de chlorure et de bicarbonate dans la lumière intestinale. Ceci est suivi par la sécrétion passive de sodium et d’eau. Le résultat net est une augmentation de la sécrétion de liquide intestinal, un ramollissement des selles et un transit intestinal accéléré.
Soulager les douleurs abdominales :L'augmentation du GMPc extracellulaire module les voies de signalisation de la douleur. Il agit en réduisant la sensibilité des nerfs sensibles à la douleur-, diminuant ainsi l'hypersensibilité viscérale, qui est un facteur clé sous-jacent aux douleurs abdominales et à l'inconfort chez les patients atteints du SCI-C.
Le tableau suivant illustre clairement la double voie d’action du Linaclotide :

Linaclotide
Se lie au récepteur GC-C
Se lie à l'ouverture du canal CFTR du récepteur GC-CCl⁻/HCO₃⁻
Sécrétion passive de Na⁺/eau
Impro>Améliore la fonction intestinaleAdoucit les selles, favorise la motilité
GMPc extracellulaire↑
Inhibe la signalisation des neurones de la douleur
Soulage les douleurs abdominales, réduit l'hypersensibilité viscérale
Efficacité du produit
Sur la base des mécanismes ci-dessus, les produits pharmaceutiques finis fabriqués à partir de Linaclotide API offrent la double efficacité suivante :
Augmente considérablement la fréquence des selles spontanées.
Soulage efficacement les ballonnements abdominaux et les douleurs.
Améliore la consistance des selles, facilitant ainsi leur évacuation.
Application du produit
L'ingrédient pharmaceutique actif (API) du linaclotide est spécifiquement destiné à la fabrication de formes posologiques en capsules pour les médicaments d'ordonnance suivants :
Traitement du syndrome du côlon irritable avec constipation (SCI-C) chez l'adulte.
Traitement de la constipation idiopathique chronique (CIC) chez les patients adultes.
En outre, il sert de principe actif de base pour le développement, l’enregistrement et la production commerciale à l’échelle mondiale de formulations pertinentes.
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